盐酸氨溴索口服溶液的制备方法[发明专利]

(12)发明专利申请

(10)申请公布号(10)申请公布号 CN 104224694 A(43)申请公布日 2014.12.24

(21)申请号 201310245737.5(22)申请日 2013.06.20

(71)申请人上海信谊金朱药业有限公司

地址201506 上海市金山区金山高科技园区

长卫路2号(72)发明人徐欣(51)Int.Cl.

A61K 9/08(2006.01)A61K 31/137(2006.01)A61P 11/10(2006.01)

权利要求书1页 说明书2页权利要求书1页 说明书2页

()发明名称

盐酸氨溴索口服溶液的制备方法(57)摘要

本发明公开了一种盐酸氨溴索口服溶液的制备方法，其包括以下步骤：步骤一，在配制罐中加入配制量70%的热注射用水，加入盐酸氨溴索，搅拌溶解；步骤二，加入山梨醇、苯甲酸，加热至100℃，搅拌溶解，保温2～3分钟，再冷却到50℃；步骤三，加入糖、柠檬香精、薄荷水，搅拌溶解；步骤四，加入注射用水至全量，搅拌15分钟，使其均匀；步骤五，经0.45um折叠聚砜过滤器过滤至澄明；步骤六，取样做可见异物检查，同时取样送检测中心测中间体含量、相对密度和PH值，各项均

将药液滤入贮液罐供灌装；步骤七，灌装入合格，

100ml口服液体药用聚酯瓶。本发明无死角，清洁纯度高，保证产品质量。CN 104224694 ACN 104224694 A

权 利 要 求 书

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1.一种盐酸氨溴索口服溶液的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：步骤一，在配制罐中加入配制量70%的热注射用水，加入盐酸氨溴索，搅拌溶解；步骤二，加入山梨醇、苯甲酸，加热至100℃，搅拌溶解，保温2～3分钟，再冷却到50℃；

步骤三，加入糖、柠檬香精、薄荷水，搅拌溶解；步骤四，加入注射用水至全量，搅拌15分钟，使其均匀；步骤五，经0.45um折叠聚砜过滤器过滤至澄明；步骤六，取样做可见异物检查，同时取样送检测中心测中间体含量、相对密度和PH值，各项均合格，将药液滤入贮液罐供灌装；

步骤七，灌装入100ml口服液体药用聚酯瓶。

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CN 104224694 A

说 明 书

盐酸氨溴索口服溶液的制备方法

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技术领域

[0001]

本发明涉及一种盐酸氨溴索口服溶液，特别是涉及一种盐酸氨溴索口服溶液的制

备方法。背景技术

盐酸氨溴索口服溶液为勃林格殷格翰药业公司原研产品，20世纪80年代初在德

国上市。该产品适用于急、慢性呼吸道疾病，如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张，肺结核等引起的痰液粘稠，咳痰困难。能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，从而降低痰液粘度，促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。[0003] 目前，盐酸氨溴索口服溶液已成为临床上作用最强的祛痰药，临床对其疗效十分肯定，吸收快且几乎完全,达峰时间在0.5～3小时之间。在治疗范围内血浆蛋白结合率约为90%，从血液至组织的分布快且显著，肺脏为主要靶器官。血浆半衰期为7～12小时，未见累积效应。盐酸氨溴索主要在肝脏以结合形式代谢，约90%由肾脏清除，且其毒副作用也很小，在国内外市场应用广泛。现有盐酸氨溴索口服溶液的制备方法中会存在死角，清洁纯度低，产品质量难以保证。

[0002]

发明内容

[0004] 本发明所要解决的技术问题是提供一种盐酸氨溴索口服溶液的制备方法，其无死角，清洁纯度高，保证产品质量。

[0005] 本发明是通过下述技术方案来解决上述技术问题的：步骤一，在配制罐中加入配制量70%的热注射用水，加入盐酸氨溴索，搅拌溶解；

步骤二，加入山梨醇、苯甲酸，加热至100℃，搅拌溶解，保温2～3分钟，再冷却到50℃；

步骤三，加入糖、柠檬香精、薄荷水，搅拌溶解；步骤四，加入注射用水至全量，搅拌15分钟，使其均匀；步骤五，经0.45um折叠聚砜过滤器过滤至澄明；步骤六，取样做可见异物检查，同时取样送检测中心测中间体含量、相对密度和PH值，各项均合格，将药液滤入贮液罐供灌装；

步骤七，灌装入100ml口服液体药用聚酯瓶本发明的积极进步效果在于：本发明无死角，清洁纯度高，保证产品质量。具体实施方式

[0006] 本发明盐酸氨溴索口服溶液的制备方法包括以下步骤：

步骤一，在配制罐中加入配制量70%的热注射用水，加入盐酸氨溴索，搅拌溶解；步骤二，加入山梨醇、苯甲酸，加热至100℃，搅拌溶解，保温2～3分钟，再冷却到50℃；

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CN 104224694 A

说 明 书

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步骤三，加入糖、柠檬香精、薄荷水，搅拌溶解；步骤四，加入注射用水至全量，搅拌15分钟，使其均匀；步骤五，经0.45um折叠聚砜过滤器过滤至澄明；步骤六，取样做可见异物检查，同时取样送检测中心测中间体含量、相对密度和PH值，各项均合格，将药液滤入贮液罐供灌装；

步骤七，灌装入100ml口服液体药用聚酯瓶，使患者服用更为方便并符合患者用药习惯，可购买一次就可以使用完，另外减少不必要的包装，节约有限的资源。

[0007] 通过实验证明直接接触药品包装的盐酸氨溴索口服溶液变更前后无明显变化。本发明无死角，清洁纯度高，保证产品质量。

[0008] 虽然以上描述了本发明的具体实施方式，但是本领域的技术人员应当理解，这些仅是举例说明，在不背离本发明的原理和实质的前提下，可以对这些实施方式做出多种变更或修改。因此，本发明的保护范围由所附权利要求书限定。

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