pilocarpine毛果芸香碱（皮鲁卡品）
缩瞳，降眼内压 调节近视 腺体分泌 平滑肌收缩
青光眼 虹膜炎
neostigmine新斯的明
重症肌无力 术后腹胀气、尿潴留 肌松剂解毒 阵发性室上性心动过速 青光眼
碘解磷定
碘解磷定+磷酰化胆碱酯酶——碘解磷定—磷酰化胆碱酯酶——磷酰解磷定+胆碱酯酶
atropine阿托品
胃肠平滑肌解痉 抑制腺体分泌，麻醉前给药，防吸入性肺炎 眼科，虹膜炎 感染中毒性休克 有机磷酸酯解毒，抑制其M样症状 缓慢型心律失常
中毒 中枢用镇静药或抗惊厥药 外周用毛果芸香碱、毒扁豆碱
东莨菪碱 中枢作用强
山莨菪碱 感染性休克
后马托品 散瞳
丙胺太林 胃肠解痉
筒箭毒碱
肌松，全麻辅助药，新斯的明解毒
琥珀胆碱
肌松，新斯的明加强其作用
noradrenaline，NA去甲肾上腺素
反射性抑制交感神经，心率减慢，心输出量不变或减小 肾血管收缩
休克早期，由于小动脉扩张引起的血压下降 上消化道出血
不良反应：局部组织坏死，酚妥拉明对抗 急性肾衰，甘露醇解毒 停药后血压下降
禁忌：高血压 动粥 孕妇 器质性心脏病 无尿患者
adrenaline，epinephrine，Adr肾上腺素
兴奋α受体，支气管粘膜血管收缩，通透性降低，减少支气管水肿
电击引起的心脏停搏，配合电除颤器、利多卡因 过敏性休克首选 支气管哮喘 减少局麻药吸收 局部止血
isoprenaline异丙肾上腺素
不治疗过敏性休克，因为其不治疗水肿
心脏骤停，合用去甲肾上腺素、间羟胺心室内注射 房室传导阻滞 支气管哮喘 休克，几乎不用，因为不改善重要器官血液供应
多巴酚丁胺 急性心肌梗死伴有的心衰 中毒性休克伴心缩力减弱和心力衰竭
特步他林、沙丁胺醇 哮喘
phentolamine酚妥拉明
反射性兴奋交感神经 促NA释放 拟胆碱 组胺样作用
外周血管痉挛性疾病，血栓闭塞性脉管炎 防NA引起的局部组织坏死 辅助强心苷治疗充血性心力衰竭 抗休克 缓解嗜铬细胞瘤引起的高血压
不能用于治疗高血压，因为高血压药需长期用，而其有加速心率的作用
禁用：胃溃疡 动脉硬化
propranolol普萘洛尔
抑制糖原分解，减慢胰岛素所致低血压回复速率，掩盖胰岛素的不良效应
用于心绞痛 心律失常 高血压 甲亢
禁用：支气管哮喘 房室传导阻滞 糖尿病慎用
噻吗洛尔 抑制房水生成，用于眼压增高
拉贝洛尔 哮喘病人使用后未见呼吸功能明显改变
diazepam地西泮
有积蓄性
药理：抗焦虑 镇静催眠，明显缩短SWS 抗惊厥抗癫痫 中枢肌松 短暂记忆缺失、呼吸性酸中毒、心率血压降低
GABA-GABA-A结合，增加Cl-通道开放频率，增加 Cl-内流
临床：抗焦虑 镇静催眠 麻醉前给药、电击复律 癫痫持续状态首选 抗惊厥 骨骼肌痉挛
镇静催眠优点：TI大，对呼吸影响小 对FWS影响小，思睡等不良反应轻 不诱导肝药酶，不影响其他药物代谢 依赖性、戒断症状轻
不良反应：精神神经症状，精细运动失调、共济失调等 依赖性 停药反应
BZ受体拮抗剂氟马西尼解救
barbiturates巴比妥类
和地西泮比较：安全范围小，随剂量加大，出现中枢抑制 明显缩短FWS，停药反跳 肝药酶诱导剂，影响其他药物代谢，如加速香豆素、苯妥英、皮质激素代谢 久用可成瘾
GABA-GABA-A，增加Cl-通道开放时间，增加Cl-内流 减弱或阻断谷氨酸作用
药理：镇静催眠，少用 抗惊厥 抗癫痫 麻醉前给药和诱导麻醉
临床：镇静催眠 抗惊厥，异戊巴比妥 癫痫强制性阵挛性发作，苯巴比妥 诱导麻醉，硫喷妥；麻醉前给药，巴比妥类 加强解热镇痛药等中枢抑制药作用
不良反应：巴比妥类，翌日头晕乏力、困倦恶心 依赖 呼吸抑制 偶见过敏
禁用：支气管哮喘 颅脑损伤所致呼吸抑制 肝功能不全
解救：呼吸中枢兴奋药贝美格+NaHCO3碱化尿液，促进排泄
水合氯醛 胃溃疡患者禁用
佐匹克隆 延长深睡眠（SWS）
扎来普隆 对FWS无影响 半衰期短
注：不能饮酒或同时服用中枢抑制药
phenytoin sodium（dilantin）苯妥英钠（大仑丁）
提高病灶周围正常细胞兴奋阈值，减慢神经冲动传导，减慢病灶发作性放电向皮层扩散 阻断电压依赖性Na+、Ca2+通道，提高膜稳定性，降低细胞兴奋性
临床：除失神发作外的所有癫痫，强直性阵挛性发作首选 治疗外周神经痛，三叉、舌咽 抗心律失常
不良反应：胃肠道刺激、牙龈增生 神经系统，共济失调、眼球震颤 造血系统，巨幼红细胞贫血 骨骼系统 过敏 畸胎
药物相互作用：CaCO3影响其吸收 长春新碱等抗肿瘤药抑制其吸收 水杨酸类和血浆蛋白竞争性结合，增加游离苯妥英钠浓度 肝药酶诱导剂苯巴比妥促其代谢，血药浓度减小，药效降低 肝药酶抑制剂异烟肼、氯霉素减慢其代谢，血药浓度增加，药效增加 本身为肝药酶诱导剂，促进皮质类固醇代谢，降低其药效
苯巴比妥
强制性阵挛性发作，5岁以下儿童首选 静注治疗癫痫持续状态 复合性局限性发作
carbamazepine卡马西平
抑制电压依赖性Na+通道
临床：精神运动性发作首选 外周神经痛 Li2CO3无效的躁狂症 尿崩症
不良反应：神经系统 皮疹 心血管 再障
药物相互作用：苯巴比妥、苯妥英钠促其代谢，降低血药浓度 大环内酯类增加其血药浓度
sodium valprate丙戊酸钠
抑制电压依赖性Na+通道 增加脑内GABA含量 抑制GABA转氨酶
各型癫痫 失神发作好于乙琥胺
2岁以下儿童多药合用易致致死性肝损伤，3岁以下儿童不宜
ethosuximide乙琥胺
失神发作首选
加巴喷丁 适合肝肾不全者
chlopromazine（wintermin）氯丙嗪（冬眠灵）
药理：CNS：抗精神病 镇静 镇吐 降温 加强镇静催眠药、镇痛药等中枢抑制药作用 自主神经：阻断α1受体、M受体 内分泌：催乳素分泌增加 黄体生成素减少 GCS减少
临床：精神病阳性症状，躁狂 缓解癌症、放射病、尿毒症及某些药物引起的呕吐 与物理降温合用于低温麻醉 与杜冷丁、异丙嗪配伍为冬眠合剂，用于严重感染和创伤及高热惊厥
不良反应：体位性低血压 锥体外系反应 肝损伤 再障 降低癫痫阈值 过敏
禁用：肝病 癫痫史患者 伴心血管病老年患者
解救：NA升压
锥体外系反应：帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能——苯海索缓解 迟发性运动障碍——苯海索加剧
氟哌啶醇 氟哌利多：芬太尼=50：1 神经安定镇痛
氯普噻吨、舒必利有抗抑郁作用
五氟利多 长效
利培酮 改善精神分裂症阳性和阴性症状
碳酸锂
治疗躁狂 起效慢 易积蓄中毒，需进行TDM 中毒补充钠盐抢救
levodopa左旋多巴
抗帕金森综合征，治疗震颤效果差，不能治疗抗精神病药引起的锥体外系反应 治疗肝昏迷
不良反应：胃肠道 心血管，直立性低血压 精神症状 运动障碍 “开-关”现象
在外周脱羧形成DA是引起不良反应的主要原因，常与外周左旋氨基酸脱羧酶抑制剂卡比多巴、苄丝肼合用减小不良反应
药物相互作用：VB6增加其在外周代谢，不能与之合用 利舍平降低其药效 与抗精神病药合用不但降低疗效，反而还会引起帕金森综合征
苯海索 治疗震颤效果好，能治疗抗精神病药物引起的帕金森综合征
多奈哌齐过量，阿托品解救
咖啡因
严重传染病、镇静催眠药引起的昏睡、呼吸抑制和循环衰竭 头痛偏头痛
洛贝林 新生儿窒息、CO中毒和中枢性呼吸抑制 不致惊厥
吗啡
药理：CNS：镇痛镇静 镇咳 催吐 呼吸抑制 缩瞳 欣快感；兴奋平滑肌，止泻；心血管，体位性低血压，颅内压升高；免疫功能低下
临床：其他镇痛药无效的严重烧伤、创伤、恶性肿瘤剧痛，血压正常的心绞痛 心源性哮喘 止泻，消耗性腹泻
不良反应：呼吸抑制 耐受性成瘾性
解救：人工呼吸 给氧并注射纳洛酮
哌替啶
镇痛 心源性哮喘 人工冬眠
不能与单胺氧化酶抑制剂合用
芬太尼 镇痛作用最强
阿斯匹林
临床：解热镇痛，感冒发热、神经痛、关节痛、痛经 抗炎抗风湿 抗血栓（抑制血小板COX，减少TXA2（血栓素A2）合成，抗凝），预防心肌梗死、手术后血栓形成 胆道蛔虫病 降低结肠癌发病率
不良反应：胃肠道刺激 延长凝血和出血时间 过量引发神经系统症状，静滴NaHCO3解毒 过敏，皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克、阿斯匹林哮喘 瑞夷综合征：儿童病毒性感冒用阿斯匹林，引起严重的脑病和肝损伤
Acetaminophen，paracetamol对乙酰氨基酚（扑热息痛）
解热镇痛，感冒发热、神经痛、关节痛、头痛，小儿退热首选 几乎没有抗炎抗风湿作用
大量可在肝中代谢为对乙酰苯醌亚胺，与肝、肾酶、蛋白质不可逆结合，引起肝肾损伤
不良反应：过敏 肝肾损伤
吲哚美辛
急性风湿性及类风湿性关节炎 强直性脊柱炎 癌性发热
胃肠刺激 CNS系统 再障 过敏
丙磺舒
竞争性抑制尿酸重吸收，增加其排泄，降低血中尿酸浓度，治疗慢性痛风 竞争性抑制青霉素在肾小管分泌，增加其在血中浓度
Quinidine奎尼丁
临床：广谱 合用地高辛，心房颤动、心房扑动
强心苷中毒禁用
不良反应：胃肠道 心血管：低血压、血管栓塞、心律失常 金鸡纳反应 奎尼丁晕厥 过
敏
普鲁卡因胺 注射用于利多卡因治疗无效的室性心动过速 可能导致系统性红斑狼疮
lidocaine利多卡因
室性心律失常，心肌梗死引起的室性心律失常首选 强心苷中毒引起的室性心动过速也有效
苯妥英钠
强心苷中毒引起的室性心律失常首选，能改善被强心苷抑制的房室传导
普萘洛尔
室上性心律失常，窦性心动过速，尤其交感神经兴奋或儿茶酚胺过多引起的 室性心律失常，尤其运动和情绪引起的
胺碘酮
广谱 室上性心动过速 顽固性室性心动过速 适用于冠心病并发的心律失常
不良反应：角膜棕黄色颗粒沉着 甲状腺毒性 肺部纤维化 致心律失常 胃肠道反应、皮疹
维拉帕米
阵发性室上性心动过速 尤其适用于合并冠心病和高血压的心律失常 心房颤动、心房扑动减少心室率
本章后重要的表格
cardiac glycosides强心苷
药理：加强心肌收缩力（正性肌力作用） 减慢心率（负性频率作用） 对心肌电生理特性的影响 对心电图的影响
正性肌力作用的机制：结合膜的Na+-K+-ATP酶，酶活性降低，增加Na+浓度，通过Na+/Ca2+交换，增加Ca2+浓度，心收缩力增加
临床：治疗心瓣膜病、先天性心脏病、动脉硬化、高血压等引起的慢性心功能不全，尤其适用伴心房颤动、心房扑动、心室率过快的病人 也可用于治疗心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速
不良反应：胃肠道 CNS 心血管：快速型心律失常，用K+或利多卡因、苯妥英钠缓解 房室传导阻滞、窦性心动过缓，用阿托品缓解
硝酸甘油
机制：产生NO——激活GC——cGMP增加——激活PK——Ca2+浓度降低——扩张血管
药理：舒血管，减少心肌耗氧量 缓解痉挛，增加缺血区血流灌注
临床：各型心绞痛 急性心肌梗死
不良反应：扩血管引起，体位性低血压、眼压升高等 高铁血红蛋白血症 过量加剧心绞痛 耐受性和交叉耐受性
普萘洛尔
机制：阻断β受体
药理：降心率、降心收缩力，减少心肌耗氧量 收缩冠脉，改善缺血区血流灌注
临床：稳定型心绞痛，尤其合并高血压、心律失常者 心肌梗死 可与有机硝酸酯类合用 不宜用于变异型心绞痛（冠脉痉挛）
硝苯地平
机制：阻断Ca2+内流
药理：舒血管，降心率、降心收缩力，减少心肌耗氧量 缓解痉挛，增加缺血区血流灌注
临床：变异型心绞痛疗效最好 可与β受体阻断药合用治疗稳定型心绞痛
考来烯胺
与胆汁酸结合，阻断胆汁酸肝肠循环，促代谢抑吸收
也可用于黄疸时皮肤瘙痒 治疗洋地黄中毒
不良反应：转氨酶升高，胃肠道
在肠腔内与其他药物结合，影响吸收，尽量避免伍用
氯贝丁酯
激活脂蛋白酯酶，促分解
烟酸
减少脂肪组织中cAMP，降低TG含量
糖尿病、高尿酸血症者禁用
洛伐他汀
HMG-CoA还原酶抑制剂
不良反应：肌痛、转氨酶升高
普罗布考 抗氧化 调血脂 抗AS，减少冠心病发病率
可乐定 可以用于胃溃疡患者的高血压 水钠潴留 停药综合征 中枢抑制
美加明 高血压危象、高血压脑病、急进型高血压 手术控制、主动脉壁间动脉瘤
利舍平 耗竭交感神经递质儿茶酚胺 伴降心率降心输出量 肾素分泌减少 水钠潴留 中枢抑制 不能用于治疗胃溃疡患者高血压
胍乙啶 重度高血压
哌唑嗪
阻断α1受体，竞争性抑制交感神经递质对血管平滑肌作用，血管扩张，收缩压下降 回心血量减少，舒张压下降
舒张小动/静脉 舒张压降低更明显 对心肾功能无明显影响 改善脂代谢、不影响糖代谢
尤其适用于肾功能不良者 和利尿药、β受体阻断药合用提高药效 还可用于心力衰竭
普萘洛尔
阻断心脏β1受体，降心收缩力、心输出量 阻断肾脏β1受体，减少肾素分泌，降低RAS系统水平 阻断β2受体，抑制突触前膜正反馈，抑制NA释放 阻断中枢β受体，降低兴奋性，外周交感张力降低，血管阻力降低
口服，收缩、舒张压平缓降低 静滴，缓慢降心率、心输出量，血压不变或略降 停药综合征
轻中度高血压 与利尿药、血管扩张药合用增效 伴心输出量、肾素水平高的高血压；伴心绞痛、心律失常的高血压
拉贝洛尔 各型高血压
肼屈嗪 扩张小动脉 反射性兴奋交感神经，有诱发心绞痛、心衰危险 可引起红斑狼疮样综合征
硝普钠 扩张小动/静脉 静注用于高血压危象及急慢性心功能不全 积蓄硫氰化物中毒
米诺地尔、二氮嗪 反射性兴奋交感神经 水钠潴留
硝苯地平
扩张小动脉 降压作用与剂量相关 不减少心输出量
反射性兴奋交感神经，加快心率、增加心输出量、提高肾素活性
舌下含服治疗高血压危象
氨氯地平 长效 适用治疗高血压、心绞痛 能减轻和逆转左心室壁肥厚
氢氯噻嗪
排钠利尿，降低血容量，降血压 排钠，抑制Na+/Ca2+交换，扩血管 抑制血管平滑肌对缩血管物质反应性
轻度早期高血压 与各种降压药合用，各型高血压
不良反应：高血钾 肾素活性升高，与β受体阻断药合用 影响代谢，糖尿病、高脂血症、痛风者禁用
卡托普利
抑制ACE，减少angⅡ生成 减少缓激肽降解，刺激前列腺素生成 扩张肾脑血管，增加肾血流量
不引起反射性心率加快 与机体肾素水平密切相关 减轻心脏前后负荷，改善心功能 降低肾血管阻力，增加肾血流量
各型高血压，尤其适用高肾素型高血压 逆转左心室肥厚，治疗CHF
不良反应：咳嗽、干咳 皮疹、味觉异常 低血压 高血钾
洛沙坦
ARB 阻断angⅡ与受体结合，减少所引起的缩血管、分泌醛固酮、促细胞生长效应，降外周阻力、减少血容量、抗心肌重构
高血压 逆转左心室肥厚，治疗CHF
低血压 高血钾
呋噻米
部位：肾小管髓袢升支粗段髓质和皮质部
机制：抑制Na+-K+-2Cl-共同转运载体
药理：利尿：迅速、强大 排K+利尿 不受酸碱平衡失调及电解质紊乱影响 扩血管：扩张肾血管，增加肾血流量
临床：严重心肝肾水肿 急性肺、脑水肿 急性肾衰 加速毒物排泄 高血钾症
不良反应：电解质紊乱 耳毒性 高血糖、高血脂、高尿酸血症 胃肠道反应
氢氯噻嗪
部位：远曲小管近端
机制：抑制Na+- Cl-共同转运载体
药理：利尿：温和持久 排K+利尿？ 降压 抗利尿
临床：轻中度水肿，心性水肿首选 轻度降压 尿崩症
不良反应：电解质紊乱 高血糖、高血脂、高尿酸血症 高血钙 血氨、血尿素氮上升
螺内酯
部位：远曲小管远端 集合管
机制：竞争醛固酮受体
临床：与醛固酮有关的顽固性水肿 原发性醛固酮增多症
不良反应：高血钾
氨苯喋啶
部位：远曲小管远端 集合管
机制：抑制Na+重吸收
临床：顽固性水肿 痛风
不良反应：高血钾
淡蓝色荧光尿
甘露醇
降低颅内压首选 脑水肿、青光眼 预防急性肾衰
肝素
药理：抗凝，取决于AT-Ⅲ（抗凝血酶Ⅲ） 降血脂、抗炎
临床：血栓栓塞性疾病 DIC高凝期 体外抗凝
不良反应：自发性出血 过敏
华法林
抑制环氧化型VitK生成氢醌型VitK，抑制凝血因子
血栓栓塞性疾病
体外无效
不良反应：自发性出血 畸胎
枸橼酸钠 体外抗凝
链激酶 尿激酶
促进纤溶酶原转化为纤溶酶
血栓栓塞性疾病
双嘧达莫、PGI2 增加cAMP，血小板聚集减少
VitK
参与凝血因子形成
临床：VitK缺乏引起的阻塞性黄疸 抗凝药解毒 胆道蛔虫引起的胆绞痛
氨甲苯酸 氨甲环酸
抑制纤溶酶原转化成纤溶酶
临床：纤溶亢进所致出血：子宫甲状腺肝肺胰手术出血 前列腺肥大出血 上消化道出血
缺铁性贫血 铁剂
巨幼红细胞贫血：营养性——叶酸，辅助VB12 叶酸对抗药所致——甲酰四氢叶酸钙 恶性贫血——VB12
右旋糖苷 扩充血容量 抗栓 渗透性利尿 防止休克后期DIC
糖皮质激素
生理：血糖增加，糖原增加 蛋白质分解，负氮平衡 脂肪分解，向心性肥胖 保钠排钾，高血压、水肿；排钙，骨质脱钙
药理：抗炎 抗毒素 免疫抑制 抗休克 血液系统的影响 中枢兴奋 胃酸分泌增加
临床：替代疗法，肾上腺皮质功能不全 抗炎：严重感染伴毒血症，防止炎症后遗症 自身免疫病和过敏 各种休克：感染性休克，GCS+抗生素；心源性休克，对症治疗辅助GCS；过敏性休克，首选Adr，辅助GCS 血液系统：急性淋巴细胞性白血病，再障，血小板减少，粒细胞减少 局部应用
不良反应：医源性肾上腺皮质功能亢进 诱发、加重感染 诱发、加重溃疡（甾体激素溃疡），应在治疗同时使用抗酸药和抗胆碱药
停药：医源性肾上腺皮质功能不全 反跳现象与停药症状
甲状腺激素
作用：代谢：血糖不变或升高 蛋白质适量促合成大量分解 脂肪分解 促进Na+、Cl-、Fe代谢 能量，基础代谢率提高 促生长发育：智力、骨骼 提高交感-肾上腺系统感受性
临床：替代治疗甲状腺功能低下：呆小症 粘液性水肿 单纯性甲状腺肿
不良反应：甲亢，易诱发心绞痛，心衰，心率失常Arr
硫脲类
抑制甲状腺过氧化物酶TPO
临床：甲亢 甲亢术前准备 甲状腺危象辅助
不良反应：过敏 消化道反应 粒细胞、白细胞减少 甲状腺肿、医源性甲状腺功能减退
胎儿、乳儿
碘剂
单纯性甲状腺肿 甲状腺危象 甲亢术前准备
胰岛素
作用：降血糖，糖原合成增加 脂肪合成 蛋白质合成 促K+内流 促生长
临床：IDDM唯一有效 重度NIDDM 糖尿病合并手术、感染、创伤、甲亢 并发酮症酸血症、乳酸酸中毒、高渗性昏迷 细胞内缺钾、高血钾
不良反应：低血糖 反射性高血糖 过敏 耐受 局部脂肪萎缩
相互作用：呋噻米、噻嗪类减少内源性INS释放 GCS、β受体激动剂、Adr生理性拮抗INS作用 β受体阻断剂合用引起严重低血糖 保泰松增强其作用 大量饮酒，严重低血糖甚至死亡
磺酰脲类
刺激胰岛B细胞释放INS，胰外增强胰岛素作用
机制：降血糖：增加INS代谢 增加受体敏感性，受体上调 增加生长抑素释放，减少胰高血糖素释放 抗利尿：氯磺丙脲治尿崩症 对凝血功能的影响：格列类
临床：NIDDM 尿崩症
不良反应：过敏 胃肠道 低血糖
双胍类 组织摄取增加，促进无氧酵解，抑制糖吸收、糖异生
阿卡波糖 抑制α葡萄糖苷酶，抑制碳水化合物转化为葡萄糖 不导致低血糖
喹诺酮类
抑制DNA回旋酶
抗菌谱广 G+ 需氧G- 支原体 衣原体 铜绿假单胞菌 金葡 结核杆菌
软骨损伤：关节疼痛及水肿 儿童、孕妇、哺乳妇禁用
诺氟沙星
培氟沙星 生物利用度较诺氟沙星高 较长效 但强度不及 可进入脑组织 对甲氧西林耐药菌有效
氧氟沙星 结核杆菌
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