第2章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素: 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法: 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂:形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂:表面活性剂 (1)、同系物C链长,增溶大 (2)、分子量大,增溶小 (3)、加入顺序 (4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体: 1、塑性流动:有致流值 2、假塑性流动:无致流值 3、胀性流动:曲线通过原点 4、触变流动:触变性,有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法: 1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定: 1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角:θ越小流动性越好, 2、θ<300流动性好 3、流出速度:越大, 4、流动性越好 5、内磨擦系数:粒径在100-200um, 6、磨擦力开始增加, 7、休止角也增大。 θ≤300为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。 第4节表面活性剂 一、概念:表面活性剂:具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、分类: (一)、阴离子表面活性剂: 1、肥皂类:高级脂肪酸的盐, 2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用 3、硫酸化物:十二烷基硫酸钠(SDS, 4、叶桂醇硫酸钠, 5、SLS), 6、乳化性强, 7、稳定, 8、软膏剂乳化剂。 3、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂 (二)、阳离子表面活性剂:季铵化合物新洁尔灭等 (三)、两性离子表面活性剂: 1、卵磷脂:对热敏感,60℃以上变为褐色,易水解,制备注射用乳剂及脂质体。 2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:在碱性中呈阴离子性质,起泡,去污; 在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。 (四)、非离子型表面活性剂: 1、脂肪酸甘油酯:HLB为3---4, 2、用作W/O型。 3、蔗糖脂肪酸酯:不4、溶于水,5、可形成凝胶,6、作O/W型。 3、脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯,司盘Span,酸碱酶易水解,HLB1.8-3.8W/O型 4、聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,吐温(Tween),粘稠状黄色液体,对热稳定, 增溶作用不受PH影响,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。O/W型 5、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij,较强水溶性,O/W型。 6、聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽Brij,较强亲水性质,O/W型。平平加 7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer,普朗尼克Pluronic,增溶作用弱 亲水亲油润湿、分散、起泡、消泡。 Poloxamer188(O/W型):制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。 三、表面活性剂的特性: 1、形成胶束:临界胶束浓度CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 2、亲水亲油平衡值HLB:表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。 HLB3--6:W/O型HLB8--18:O/W型HLB7--9:润湿剂HLB13-18:增溶剂 3、增溶作用增溶:表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。 离子型表面活性剂特征值Krafft点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称Krafft点
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