一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法[发明专利]

[12]发明专利申请公布说明书

[21]申请号2009100709.9

[51]Int.CI.

A61K 9/14 (2006.01)A61K 31/43 (2006.01)A61K 47/02 (2006.01)A61P 31/04 (2006.01)

[43]公开日2009年12月16日[22]申请日2009.07.13[21]申请号2009100709.9

[71]申请人上海恒丰强动物药业有限公司

地址201620上海市松江区新松江路1060号恒杰

商务楼B座508室[72]发明人龙谭 廖洪 郭春艳 高建辉 李敏

[11]公开号CN 101601657A

[74]专利代理机构上海宏威知识产权代理有限公司

代理人金利琴

权利要求书 1 页 说明书 3 页

[]发明名称

一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法

[57]摘要

本发明涉及一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法，特别是涉及一种用无水碳酸钠作为助溶剂的阿莫西林可溶性粉及其制备方法。一种阿莫西林可溶性粉，所述的阿莫西林可溶性粉的成份包含阿莫西林和无水碳酸钠，阿莫西林和无水碳酸钠的重量之比为5～10∶1。一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：(1)粉碎；(2)混合，将粉碎后的阿莫西林粉和无水碳酸钠粉按重量之比5～10∶1均匀混合；(3)分装。本发明解决了阿莫西林难溶解的问题，弥补了现有技术的阿莫西林疗效不佳的不足。

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权 利 要 求 书

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1.一种阿莫西林可溶性粉，其特征是：所述的阿莫西林可溶性粉的成份包含阿莫西林和

无水碳酸钠，阿莫西林和无水碳酸钠的重量之比为5～10∶1。 2.如权利要求1所述的一种阿莫西林可溶性粉，其特征在于，所述的阿莫西林可溶性粉

是由阿莫西林粉和无水碳酸钠粉组成的混合物。

3.如权利要求2所述的一种阿莫西林可溶性粉，其特征在于，所述的阿莫西林粉的纯度

为90～100％，所述的无水碳酸钠粉的纯度为90～100％。 4.如权利要求2所述的一种阿莫西林可溶性粉，其特征在于，所述的阿莫西林粉颗粒粒

径小于80目，所述的无水碳酸钠粉颗粒粒径小于80目。 5.如权利要求1或2所述的一种阿莫西林可溶性粉，其特征在于，所述的阿莫西林和无

水碳酸钠的重量之比为5∶1。

6.一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，其特征是包括以下步骤： (1)粉碎，将阿莫西林原料和无水碳酸钠原料分别进行粉碎； (2)混合，将粉碎后的阿莫西林粉和无水碳酸钠粉按重量之比5～10∶1均匀混合； (3)分装。

7.如权利要求6所述的一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，其特征在于，所述的粉碎采用80目筛。

8.如权利要求6所述的一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，其特征在于，所述的阿莫西

林粉和无水碳酸钠粉的重量之比为5∶1。

9.如权利要求6所述的一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，其特征在于，所述的阿莫西

林粉的纯度为90～100％，所述的无水碳酸钠粉的纯度为90～100％。

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说 明 书

一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法

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技术领域

本发明涉及一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法，特别是涉及一种用无水碳酸钠作为助溶剂的阿莫西林可溶性粉及其制备方法。背景技术

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90％，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。

阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌，布氏杆菌，沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。

敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。

不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。 耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。

由于阿莫西林难溶于水，在100ml水中其溶解度仅为0.1克，因此目前阿莫西林使用的都是粉，不利于在动物体内的流动和吸附，严重影响了阿莫西林的疗效。发明内容

本发明的目的是提供一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法，也就是提供一种用无水碳酸钠作为助溶剂的阿莫西林可溶性粉及其制备方法，本发明解决了阿莫西林难溶解的问题，弥补了现有技术的阿莫西林疗效不佳的不足。

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本发明的一种阿莫西林可溶性粉，所述的阿莫西林可溶性粉的成份包含阿莫西林和无水碳酸钠，阿莫西林和无水碳酸钠的重量之比为5～10∶1。 作为优选的技术方案：

如上所述的一种阿莫西林可溶性粉，其中，所述的阿莫西林可溶性粉是由阿莫西林粉和无水碳酸钠粉组成的混合物。

如上所述的一种阿莫西林可溶性粉，其中，所述的阿莫西林粉的纯度为90～100％，所述的无水碳酸钠粉的纯度为90～100％。

如上所述的一种阿莫西林可溶性粉，其中，所述的阿莫西林粉颗粒粒径小于80目，所述的无水碳酸钠粉颗粒粒径小于80目。

如上所述的一种阿莫西林可溶性粉，其中，所述的阿莫西林和无水碳酸钠的重量之比为5∶1。

本发明还提供了一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤： (1)粉碎，将阿莫西林原料和无水碳酸钠原料分别进行粉碎；

(2)混合，将粉碎后的阿莫西林粉和无水碳酸钠粉按重量之比5～10∶1均匀混合； (3)分装。

其中，如上所述的一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，所述的粉碎采用80目筛。 如上所述的一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，所述的阿莫西林粉和无水碳酸钠粉的重量之比为5∶1。

如上所述的一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，所述的阿莫西林粉的纯度为90～100％，所述的无水碳酸钠粉的纯度为90～100％。 本发明的有益效果是：

本发明的一种阿莫西林可溶性粉，可溶性粉稳定性好，溶解速度快。本发明的一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，生产工艺简单。 具体实施方式

下面结合具体实施方式，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于本发明的范围。此外应理解，在阅读了本发明讲授的内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定的范围。

本发明的一种阿莫西林可溶性粉，所述的阿莫西林可溶性粉的成份包含阿莫西林和无

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2009100709.9说 明 书 第3/3页

水碳酸钠，阿莫西林和无水碳酸钠的重量之比为5～10∶1。

其中，所述的阿莫西林可溶性粉是由阿莫西林粉和无水碳酸钠粉组成的混合物。 所述的阿莫西林粉的纯度为90～100％，所述的无水碳酸钠粉的纯度为90～100％。 所述的阿莫西林粉颗粒粒径小于80目，所述的无水碳酸钠粉颗粒粒径小于80目。 所述的阿莫西林和无水碳酸钠的重量之比为5∶1。

本发明还提供了一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤： (1)粉碎，将阿莫西林原料和无水碳酸钠原料分别进行粉碎；

(2)混合，将粉碎后的阿莫西林粉和无水碳酸钠粉按重量之比5～10∶1均匀混合； (3)分装。

其中，所述的粉碎采用80目筛。

所述的阿莫西林粉和无水碳酸钠粉的重量之比为5∶1。

所述的阿莫西林粉的纯度为90～100％，所述的无水碳酸钠粉的纯度为90～100％。

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